近年来，两个新药的接连获批使得CXCR4这一趋化因子受体靶点重新受到关注。2023年，FDA批准了Motixafortide（商品名Aphexda）联合长效G-CSF用于多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员。紧接着，在2024年，FDA又批准了Mavorixafor（Xolremdi）用于治疗WHIM综合征，这是一种罕见的免疫缺陷病。这两种机制各异的药物都针对同一个受体CXCR4，体现了其在造血、免疫及肿瘤转移等生理与病理过程中的核心调控地位。

CXCR4是位于2号染色体上的G蛋白偶联受体，属于趋化因子受体家族。其结构特征包括一个胞外的N端、七个跨膜螺旋和多个环路，这些特征使其能够在质膜中以多种聚合状态存在。研究已发现，CXCR4能够通过跨膜区域的相互作用形成稳定的同源二聚体，并可能与ACKR3形成异源二聚体，增强其在配体识别和信号调控中的独特性。

CXCR4在多种组织中广泛表达，尤其在造血干细胞、免疫细胞以及某些肿瘤组织中高度活跃。其天然配体CXCL12（SDF-1）发挥着重要作用，通过与CXCR4特异性结合形成趋化梯度，影响细胞的迁移。

在多个疾病的病理过程中，CXCR4与CXCL12轴的相互作用显得尤为重要，尤其是在肿瘤微环境中。此外，对于开发针对CXCR4的药物，CXCR4拮抗剂如Plerixafor和Motixafortide被使用于改善化疗敏感性及增强免疫反应，而CXCR4的异常表现更是关键因素。

在多个领域，包括肿瘤治疗和细胞治疗，针对CXCR4的药物研发已取得一定进展。最早获批的CXCR4靶向药物Plerixafor，已经成功用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤患者的干细胞动员。Motixafortide的批准进一步验证了CXCR4作为靶点的潜力，而Mavorixafor则为靶向CXCR4在遗传免疫疾病中的应用树立了成功的榜样。

随着科技的发展，CXCR4的靶向药物研发正朝着一个多元化的方向进展，涵盖从小分子到抗体、放射性探针及细胞治疗等多个领域。这些进展使得CXCR4在生物医药领域中的重要性不断上升，也为精准医疗系统提供了更多的机会。

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